Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

အတိုချုံးဖော်ပြချက်-

ဓာတုနှင့် ရုပ်ပိုင်းဆိုင်ရာ ဂုဏ်သတ္တိများ

အမျိုးအစား- ဆေးဝါးကုန်ကြမ်း;တားမြစ်ဆေး၊ အမိုင်နို င် ၊ ရနံ့ ၊ ဟေတီရို စက်ဘီး ၊ ကြားခံ ပစ္စည်းများ နှင့် အနု ဓာတုပစ္စည်းများ ၊ဆေးဝါး API

ဘေးကင်းရေးအချက်အလက်-

လုံခြုံရေးထုတ်ပြန်ချက်များ- S36/37

အန္တရာယ်ထုတ်ပြန်ချက်- R20/21/22

အန္တရာယ်ကုဒ်များ- ရှီ

HS Code: 2933590090

သိုလှောင်မှု- အေးပြီး ခြောက်သွေ့သော အလုံပိတ်ကွန်တိန်နာတွင် သိမ်းဆည်းပါ။အစိုဓာတ်နှင့် ခိုင်ခံ့သောအလင်းရောင်/အပူနှင့် ဝေးဝေးထားပါ။

အသွင်အပြင်အဖြူ သို့မဟုတ် အဖြူရောင် ပုံဆောင်ခဲမှုန့်

ဆန်းစစ်ချက်-99% ထက်မနည်း

သိပ်သည်းဆ:1.39/cm3

Flash Point-353.675 ℃

ရေဆူမှတ်:661.189 ℃

အရည်ပျော်မှတ်:202 ℃

အငွေ့ဖိအား-25°C တွင် 0.0±2.0 mmHg

ကျွန်ုပ်တို့ထံ အီးမေးလ်ပို့ပါ။

ထုတ်ကုန်အသေးစိတ်

ထုတ်ကုန်အမှတ်အသား

ကုန်ပစ္စည်းအကြောင်းအရာ

ထုတ်ကုန်အမည်	Linagliptin CAS NO668270-12-0
Synonyms	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dione;
CAS နံပါတ်	668270-12-0
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ	C25H28N8O2
မော်လီကျူးအလေးချိန်	၄၇၂၊၅၄၂

လျှောက်လွှာ

1. Linagliptin (BI-1356) သည် DPP-4 ၏ incretin ဟော်မုန်းများဖြစ်သော glucagon-like peptide-1 (GLP-1) နှင့် glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) ကို ကျဆင်းစေသော အင်ဇိုင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ၊7-dihydro-1H-purine-2,6-dione သည် အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါကို ကုသရာတွင် အလားအလာရှိသော အသုံးပြုမှုနှင့်အတူ အလားအလာရှိသော ရွေးချယ်နိုင်သော dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor ဖြစ်သည်။
ကျွန်ုပ်တို့၏စက်ရုံမှထုတ်လုပ်သည့် Linagliptin အလယ်အလတ် CAS 3355-28-0၊ ရင့်ကျက်သောနည်းပညာ၊ တည်ငြိမ်သောထွက်ရှိမှု၊ အရည်အသွေးအာမခံချက်။
Inventory Status : In Stock
သင်သည်ကျွန်ုပ်တို့၏ထုတ်ကုန်များကိုစိတ်ဝင်စားလျှင်သို့မဟုတ်မည်သည့်မေးခွန်းများရှိပါက, ကျွန်တော်တို့ကိုဆက်သွယ်ရန်အခမဲ့ခံစားရပါ!
မူပိုင်ခွင့်အောက်ရှိ ထုတ်ကုန်များကို R&D ရည်ရွယ်ချက်အတွက်သာ ကမ်းလှမ်းထားပါသည်။

အသုံးပြုမှု- ၎င်းသည် IC50 တန်ဖိုး 1 nM ပါရှိသော အစွမ်းထက်သော ရွေးချယ်နိုင်သော DPP-4 inhibitor ဖြစ်သည်။
In vitro လေ့လာမှု- Ligagliptin သည် 0.4,0.5,0.9 နှင့် 1.1nM (ပျမ်းမျှ IC50, ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် 1nM) ရှိသော သီးခြားစမ်းသပ်မှုများစွာတွင် Ligagliptin သည် IC50 တန်ဖိုးများ (ပျမ်းမျှ IC50၊ ခန့်မှန်းခြေအားဖြင့် 1nM) ဖြင့် ဗီတိုအတွင်း DPP-4 လုပ်ဆောင်ချက်ကို ဟန့်တားထားသည်။liagliptin မှ FAP တားဆီးမှု IC50 သည် 89 nM (DPP-4 နှင့် နှိုင်းယှဉ်လျှင် အဆ 90-ရွေးချယ်နိုင်မှု) ဖြစ်သည်။
vivo သုတေသနတွင်- Wistar ကြွက်အထီး၊ Beagle ခွေးများနှင့် rhesus မျောက်များတွင် xanthine linagliptin သည် ခံတွင်း 1 mg ၏ 7 h > 70%/kg ပြီးနောက် ထိရောက်သော၊ တာရှည်ခံပြီး အစွမ်းထက်သော DPP-4 inhibitor ဖြစ်ကြောင်းပြသခဲ့သည်။ritagliptin ကို db / db ကြွက်များသို့ ပါးစပ်ဖြင့် စီမံပေးခြင်းသည် ပါးစပ်ဂလူးကို့စ်သည်းခံနိုင်မှု စမ်းသပ်မှုမပြုလုပ်မီ ၄၅ မိနစ်အလိုတွင်၊ ဆေးပမာဏပေါ်မူတည်၍ ပလာစမာဂလူးကို့စ်ပြောင်းလဲမှုအား 0.1mg/kg (15% inhibition) မှ 1mg/kg (66% inhibition) သို့ လျှော့ချပေးသည်။ .Ligagliptin (3 နှင့် 10mg / ကီလိုဂရမ်) သည် ဆေးသောက်ပြီး မိနစ် 30 အတွင်း ပလာစမာရှိ DPP-4 အင်ဇိုင်းကို တားစီးသည်။Ligagliptin (1 mg/kg, po) သည် ဂလူးကို့စ်နှိမ်နှင်းမှုကို 50% ခန့် သိသိသာသာ လျှော့ချပေးသည်။DPP-4 inhibitor ligagliptin (3mg/kg၊ ပါးစပ်ဖြင့်စီမံခြင်း) သည် DPP-4 လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြင်းပြင်းထန်ထန် လျော့ကျစေပြီး နာတာရှည်အနာများတွင် တက်ကြွသော GLP-1 ကို တည်ငြိမ်စေကာ ob/ob ကြွက်များတွင် အနာကျက်ခြင်းကို ပိုမိုကောင်းမွန်စေသည်။ဒဏ်ရာလွန်သည့်နေ့ 10 တွင်၊ liagliptin ဖြင့်ကုသသော ob/ob ကြွက်များသည် နျူထရိုဖိလ်များမရှိခြင်းကြောင့် အများအားဖြင့် epithelialized ဒဏ်ရာများကိုပြသခဲ့သည်။
စာရွက်စာတမ်း- အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါကိုကုသရန်အတွက် xanthine scaffold မှဆင်းသက်လာသောအားကောင်းသော DPP-4 inhibitors ၏ဓာတုအမျိုးအစားအသစ်တစ်ခုကိုရှာဖွေတွေ့ရှိပြီးအကဲဖြတ်ထားပါသည်။စနစ်တကျဖွဲ့စည်းပုံဆိုင်ရာကွဲလွဲမှုများသည် မတူညီသောတိရစ္ဆာန်မျိုးစိတ်များတွင် များစွာသောသွေးဂလူးကို့စ်ကျဆင်းခြင်းကိုပြသသည့် အစွမ်းထက်သော၊ ရွေးချယ်မှု၊ ကြာရှည်စွာသရုပ်ဆောင်မှု၊ နှင့်ပါးစပ်ဖြင့်တက်ကြွသော DPP-4 inhibitor 1 (BI 1356) သို့ ဦးတည်စေသည်။1 သည် လက်ရှိတွင် ဆေးဘက်ဆိုင်ရာအဆင့် IIb စမ်းသပ်မှုများကို လုပ်ဆောင်နေပြီး အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုသမားများကို နေ့စဉ် တစ်ကြိမ် ကုသရန် အလားအလာရှိသည်။

ယခင်- (R)-3-(Boc-Amino)piperidine၊ (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

နောက်တစ်ခု: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-ဒိုင်ဟိုက်ဒရိုကလိုရိုက်တစ်မျိုး